Ecipa (Aescin – Chiết xuất hạt dẻ ngựa)- chống phù nề, chống viêm, bảo vệ thành mạch

Bài báo khoa học về dược động học, dược lực học, vai trò của Aescin trong cơ thể. 

1. Câu chuyện lịch sử phát hiện hoạt chất Aescin 

Aescin là một hoạt chất chính được chiết xuất từ cây Dẻ Ngựa, danh pháp tiếng La tinh: Aesculus hippocastanum (thuộc họ Hippocastanaceae). Đây là một loại cây được trồng phổ biến, rộng rãi trên thế giới vì khả năng chịu được các điều kiện khí hậu tốt. Các bộ phận được dùng làm thuốc là hạt và vỏ cây.

Một số báo cáo được đưa ra từ thế kỷ thứ 18 đã chỉ ra những đặc tính điều trị của hạt dẻ ngựa. Aescin được công nhận công dụng hạ sốt (Bon, 1720), tới thế kỷ 19 được ghi nhận với công dụng điều trị trĩ ( Artault de Vevey, 1886).

Aescin là một hoạt chất saponin chính được chiết xuất từ hạt dẻ ngựa (Aesculus hippocastanum).

Aescin có cấu trúc triterpene đặc trưng của saponin, để đảm bảo cấu trúc và tác dụng ổn định, aescin cần được bảo vệ cấu trúc ester trong công thức trước các tác động thủy phân của acid dịch vị. Dạng bào chế viên bao tan trong ruột là lựa chọn tốt nhất cho hoạt chất Aescin là một phương thức giúp bảo vệ và giải phóng hoạt chất này theo đúng tại vị trí hấp thu ở ruột non, tránh ảnh hưởng và tác động phá hủy cấu trúc từ dịch vị dạ dày. Từ đó tăng cao khả năng điều trị của sản phẩm.

Một số lượng lớn thử nghiệm đã được tiến hành sử dụng aescin trong điều trị viêm tĩnh mạch mãn tính (Chronic Venous Insufficiency).

Viêm tĩnh mạch mãn tính là tình trạng phổ biến ở người trưởng thành trong xã hội hiện đại, 10-15% xảy ra ở nam giới, 20-25% ở nữ giới. Bên cạnh ảnh hưởng tới vấn đề thẩm mỹ, viêm tĩnh mạch mãn tính còn là vấn đề ảnh hưởng đến sức khỏe thể chất, nhiều bệnh nhân đã phải nhập viện và tiến hành điều trị  phẫu thuật 2 đến 3 vết loét chân. Chính vì điều này, tuy dễ mắc phải nhưng viêm tĩnh mạch mãn tính có khả năng cao gây đau đớn và tốn kém tiền của xã hội.

* Nghiên cứu 1: Pittler MH, Ernst E. Horse-chestnut seed extract for chronic venous insufficiency. Arch Dermatol 1998; 134: 1356–60

Đây là một tổng quan 8 nghiên cứu ngẫu nhiên, có đối chứng, so sánh vs giả dược và sử dụng aescin trong các nhóm bệnh nhân viêm tĩnh mạch mãn tính (CVI). Liều Aescin được tham gia nghiên cứu từ 50-100 mg/ lần, ngày từ 1-2 lần và trong thời gian từ 2-8 tuần.

Kết quả của các nghiên cứu đều cho thấy nhóm sử dụng Aescin cho hiệu quả:   – Giảm các triệu chứng sưng phù nề, tích dịch ở chân – Giảm triệu chứng: đau, mệt mỏi, nhạy cảm với căng thẳng, mẩn ngứa tại vùng viêm tĩnh mạch so với nhóm chứng.

***

Nghiên cứu 2: So sánh Aescin với Hydroxyethylrutoside (HR) – Một hoạt chất kinh điển trong điều trị viêm tĩnh mạch: 

– Loại nghiên cứu: Nghiên cứu so sánh mù đôi, có đối chứng.

– Tổng số người tham gia nghiên cứu: 137  bệnh nhân là phụ nữ sau mãn kinh gặp tình trạng CVI.

– Liều dùng:

+ Aescin từ 50 mg/ lần, ngày 2 lần.

+ Hydroxyethylrutoside: 1000 mg/ ngày hoặc liều nạp 1000 mg mỗi ngày trong 4 tuần, tiếp theo dùng liều duy trì 500 mg/ ngày trong 8 tuần nữa.

– Kết quả:  + Đánh giá kết quả điều trị tuần 4, 8, 12 và ở tuần 15,16 trong thời gian theo dõi. – Quá trình giảm sưng, phù ở chân giảm ở cả 3 nhóm – Hiệu quả cải thiện sưng phù của Aescin tương tự HR, tuy nhiên aescin giúp cải thiện tình trạng bệnh nhân tốt hơn, giảm tình trạng nặng mệt, mệt mỏi ở chân, tăng khả năng

—

Nghiên cứu 3; . Greeske K, Pohlmann BK. Rosskastaniensamen extrakt—ein wirksames Therapieprinzip in der Praxis. Fortschr Med 1996; 114: 196–200.

– Loại nghiên cứu: nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm soát, đối chứng:

– Nơi nghiên cứu: Đức

– Đánh giá: Hiệu quả sử dụng Aescin trong viêm tĩnh mạch mãn tính so với nhóm chứng.

– Thông số đánh giá: các triệu chứng: đau, mệt mỏi, căng thẳng, sưng, ngứa ở chân.

– Đối tượng tham gia nghiên cứu:

• 800 Chuyên gia tham gia theo dõi, hỗ trợ, đánh giá
• 5429 bệnh nhân tham gia nghiên cứu tuổi trung bình: 55,3 (từ 41- 70 tuổi) mắc các triệu chứng viêm tĩnh mạch mãn tính có; giãn tĩnh mạch, tổn thương và loét da, các loại rối loạn tĩnh mạch khác).

– Thời gian điều trị: 4-10 tuần.

– Liều: 75 mg Aescin/ lần, ngày 2 lần.

– Kết quả:  Tất cả triệu chứng của bệnh nhân thuyên giảm ngay trong tuần đầu tiên sử dụng Aescin. Triệu chứng nặng gần như giảm sau hết liệu trình điều trị. Nhóm chứng (placebo) triệu chứng bệnh nhân trở nặng hơn sau quá trình theo dõi nghiên cứu. Gần như tất cả bác sĩ theo dõi điều trị (94%) đều công nhận hiệu quả điều trị của Aescin là tốt và tuyệt vời. Sử dụng dài hạn Aescin hầu như không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

** Nghiên cứu khả năng cải thiện của Aescin trên nhóm bệnh nhân trĩ

Tên nghiên cứu 4: Pirard J, Gillet P, Guffens M et al. Etude en double aveugle du Reparil en Proctologie. Rev Med Liege 1976; 31: 343–5

Nghiên cứu: Mù đôi, có đối chứng với giả dược (placebo)

Đánh giá: Hiệu quả sử dụng Aescin trong điều trị các bệnh nhân mắc trĩ có triệu chứng cấp tính so với giả dược.

Liều điều trị: 40 mg Aescin. * 3 lần/ ngày.

Thời gian điều trị: 2 tháng.

Thông số đánh giá: hiệu quả điều trị được đánh giá thông qua: ý kiến chủ quan của bệnh nhân, mức độ nghiêm trọng của triệu chứng, kết quả đánh giá của nội soi.

Tổng số người tham gia nghiên cứu: 80 người.

Kết quả: – Hiệu quả cải thiện triệu chứng bệnh nhân cảm nhận giảm rõ rệt sau 6 ngày sử dụng.  * Sau 2 tuần sử dụng Aescin, Kiểm tra nội soi cơ bản ghi nhận: Giảm triệu chứng tổng thể (triệu chứng cấp tính): Nhóm Aescin giảm 81,6%, nhóm chứng giảm 32.4% so với trước khi điều trị. Giảm triệu chứng chảy máu: nhóm Aescin giảm 94,8%, nhóm chứng giảm 61,8% so với trước khi điều trị. Giảm triệu chứng sưng viêm: nhóm Aescin giảm 86,9%, nhóm chứng giảm 38,3% so với trước khi điều trị.

 ** Aescin được đưa vào sử dụng ngăn ngừa phù nề sau phẫu thuật: 

Một số nghiên cứu ngăn ngừa phù nề sau phẫu thuật đã sử dụng Aescin như:

– Phẫu thuật hậu quả giãn tĩnh mạch chân

– Phẫu thuật bẹn

– Phẫu thuật cắt và thắt  búi trĩ

– Phẫu thuật gãy xương

– Phẫu thuật rốn

– Phẫu thuật hậu môn

– Phẫu thuật thẩm mỹ mặt

– Phẫu thuật cắt dạ dày

– Phẫu thuật cắt khối u trong ung thư

– Phẫu thuật tay

– Các khoa chỉnh hình khác.

5. Kết luận về hoạt chất Aescin

Tổng kết 3 Công dụng chính của Aescin:  Chống phù nề Chống viêm Bảo vệ,  ngăn ngừa & phục hồi viêm – giãn tĩnh mạch.

Vậy tổng hợp 4 cơ chế chống viêm, giảm phù nề của Aescin bao gồm: 

1. Giảm quá trình kết tập bạch cầu, giảm kêu gọi bạch cầu đến vị trí viêm, giảm tiết và giải phóng các hợp chất trung gian gây viêm như: Histamin, Bradykinin, Prostagladin E2.
2.  Làm tăng độ nhạy của kênh ion Canxi (ion Ca 2+), làm tăng khả năng co cơ trơn thành mạch, giảm giãn tĩnh mạch, giảm tăng tính thấm thành mạch.
3.  Giảm bài xuất enzym Elastase và các loại enzym phân cắt các thành phần mô liên kết: Giảm phân hủy Elastin và các thành phần tạo bộ khung của thành mạch.
4.  Tăng cường chuyển hóa tạo Prostagladin F2 alpha. Tăng chuyển hóa Prostagladin E2 thành Prostagladin F2. Giảm quá trình viêm do Prostagladin E2 tạo ra, hỗ trợ co mạch giảm tính thấm.